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纳布啡 nalbuphine
概况
-
中文名称
纳布啡
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英文名称
nalbuphine； T-111； 17-(cyclobutylmethyl)-4,5α-epoxymorphinian-3,6α,14-triol hydrochloride； (-)-17-(cyclobutylmethyl)-4,5α-epoxymorphinan-3,6α,14-triol； 17-(cyclobutylmethyl)-4,5α-epoxymorphinian-3,6α,14-triol； 17-(cyclobutylmethyl)-4,5α-epoxymorphinan-3,6α,14-triol； nalbuphine hydrochloride
-
化学式
C21H27NO4
-
分子量
357.4
-
分类属性
-
类药性
物化性质
-
物理描述 Physical Description
Solid
-
熔点 Melting Point
230°C(hydrochloridesalt)
-
溶解度 Solubility
35.5 mg/mL at 25 °C as HCl salt
-
辛醇/水分配系数 LogP
1.4
-
酸度系数/解离常数 pKa
8.71 and 9.96 (hcl form)
计算性质
-
辛醇/水分配系数 LogP
0.2
-
重原子数 Heavy atoms count
26
-
可旋转键数 Rotatable bond count
2
-
环数 Number of rings
6
-
sp3杂化的碳原子比例 Carbon bond saturation (Fsp3)
0.714
-
拓扑面积 Polar surface area (Å)
73.2
-
氢给体数 Hydrogen bond donors count
3
-
氢受体数 Hydrogen bond acceptors count
5
ADME
The mean absolute bioavailability was 81% and 83% for the 10 and 20 mg intramuscular doses, respectively, and 79% and 76% following 10 and 20 mg of subcutaneous nalbuphine. Clinical studies show that the duration of analgesic activity of the drug can range from 3 to 6 hours.
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